Investment

プロジェクト

薬剤耐性を誘導しない新規マラリア治療薬の合成研究

イントロダクション/背景

イントロダクション

MMV1579683は、武田薬品工業株式会社(以下、武田薬品)のが保有する化合物ライブラリーから、赤血球期の抗マラリア原虫作用を示し、かつ薬剤耐性を誘導しない性質を持つ化合物として見いだされたベンズイミダゾール系化合物です。

プロジェクトの目的

このプロジェクトでは、新規マラリア治療薬(TCP-1)候補化合物の創出を目指し、このベンズイミダゾール系化合物から更なる構造最適化を実施してMMVが設定する基準(https://www.mmv.org/research-development/information-scientists)を満たすリード化合物を見出し、リード最適化段階へと進むことを目標とします。

プロジェクト・デザイン

このプロジェクトでは、プロジェクトチームは構造活性相関の情報から構造最適化を行います。生理活性、物理化学的性質、薬物動態や毒性の評価を行い、十分な経口吸収性が期待できる物理的化学的性質を持ち、かつ基準を満たす生理活性を持つ化合物であることを確認します。そしてGHIT及びMMVが設定する基準を満たすリード化合物群を見出し、次のステップへ進むことを目標とします。

本プロジェクトによって、グローバルヘルスの課題はどのように解決されますか?

WHOやMMVのビジョンでは、マラリアによる死者を減少させ、究極的には根絶することを目指しています。そのためにマラリアの予防薬あるいは治療薬を手ごろな価格で入手できるようにすることが喫緊の課題です。この課題の克服を目指して、現状の標準的治療に比べてより簡便かつ安価に投与できる薬剤の開発が世界的に続けられており、新規治療薬の候補化合物を継続的に創出することが重要となっています。本プロジェクトでは、ベンズイミダゾール系化合物の持つ薬剤耐性を誘導しない性質に着目して新規マラリア治療薬の創出を目指しています。薬剤耐性を誘導しない性質を持つ薬剤は現在のMMVのポートフォリオにおいても少数であり、このような化合物シリーズを提供することは、将来的な治療薬候補の幅を広げることが可能になります。

本プロジェクトが革新的である点は何ですか?

本プロジェクトでは、前臨床段階における豊富な経験を有するチームによって、薬剤耐性を誘導しないという非常に魅力的な性質を有する新しいマラリア治療薬候補化合物を見出すことによって、マラリア治療薬の新たな選択肢の提供に貢献します。

各パートナーの役割と責任

プロジェクトチームは武田薬品とMMVの合成化学者と生物学の専門家から構成され、MMVが本プロジェクトを主導します。武田薬品は薬物動態や安全性の評価結果等、本プロジェクトで得られた各種の情報を総合して、医薬品合成化学の方針を策定します。MMVはプロジェクト全体の方向性について戦略的なアドバイスを提供するとともに、MMVの持つネットワークを活用して様々なスクリーニングプラットフォームを提供します。