Investment

プロジェクト

リーシュマニア病とシャーガス病治療のためのリード化合物候補探索
  • 受領年
    2016
  • 投資金額
    ¥78,000,000
  • 病気
    NTD (Chagas disease / Leishmaniasis)
  • 対象
    Drug
  • 開発段階
    Lead Identification
  • パートナー
    第一三共株式会社, Drugs for Neglected Diseases initiative
  • 過去の案件

イントロダクション/背景

イントロダクション

第一三共とDNDiは第一三共でデザインされ合成されたPSL(Pharma Space Library)40,000化合物を用い、シャーガス病とリーシュマニア病に対する化合物のスクリーニングをIPK(Institut Pasteur Korea)で実施した。その結果およそ50の化合物シリーズを見出した。最終的に3つの化合物シリーズと2つのバックアップ化合物シリーズをHit to Lead段階の誘導体展開候補として選択した。

 

プロジェクトの目的

本共同研究の目的はシャーガス病及びリーシュマニア病の治療薬として、DNDiのリード化合物クライテリアを満たすリード候補化合物を1ないし2化合物シリーズ以上見つけ出すことである。

 

プロジェクト・デザイン

第一三共が化合物デザインとその合成を担当し、DNDiが生物学的なアッセイ系の構築及び評価を担当する。この共同研究からリード化合物クライテリアを満たす化合物を見つけ出すのが共同研究の骨格である。

本プロジェクトによって、グローバルヘルスの課題はどのように解決されますか?

リーシュマニア病とシャーガス病に関するHit to Lead段階の研究は成功確率が低い傾向がある。そのため成功確率を高めるためには一定数の新規化合物シリーズを見つけ出すことが必要であり、今回新規化合物シリーズを見つけ出している。あわせてそれらのケモタイプをHit to Lead段階以上の研究開発ステージに進め、DNDiの目標とするプロファイルに沿った前臨床化合物を創製し確実なポートフォリオを確立することにより課題解決に貢献したい。

本プロジェクトが革新的である点は何ですか?

第一三共とDNDiは今回の共同研究提案に盛り込まれた化合物シリーズが新規なものであることを確認している。具体的には、これまでにDNDiが関わったHit to Lead段階及びLead最適化段階の化合物シリーズに加え、リーシュマニア病とシャーガス病の科学文献に含まれていない化合物シリーズを見つけ出した。

各パートナーの役割と責任

第一三共はこの共同研究において、化合物のデザイン及びその合成に責任を負う。加えて第一三共は合成された化合物の物理化学的性質の測定やDMPKの測定の責任も負う。一方、DNDiはin vitroとin vivoの生物学的アッセイを委任先のスクリーニング拠点で実施する事に責任を負う。このHit to Lead段階の共同研究ではIPKをスクリーング拠点としている。